Avanti™ DMG-PEG2000

1,2-ジミリストイル-rac-グリセロ-3-メトキシポリエチレングリコール-2000は、RNA送達用のリピッドナノ粒子(LNP)の調製に用いられる脂質賦形剤です。これはジミリストイルグリセロール(DMG)由来で、膜との結合様式においてリン脂質と類似した性質を示します。

DMG-PEG 2000は、マイクロRNA(miRNA)、メッセンジャーRNA(mRNA)、および短鎖干渉RNA(siRNA)の送達に適したリピッドナノ粒子の作製に用いられてきました。このリピッドナノ粒子は、遺伝子制御の研究や治療的介入において重要な役割を果たしています。

DMG-PEG 2000は、リポソームの調製やsiRNA(小分子干渉RNA)送達用のLNP調製にも利用され、COVID-19ワクチンの開発において役立ちました。また、mRNAワクチンに使用されるリピッドナノ粒子の製造にも用いられています。

DMG-PEG 2000は、先進的ながん治療研究に大きな影響を与えてきました。抗がん剤送達の研究においては、肝細胞癌、消化管癌、神経内分泌腫瘍、そして副腎皮質癌を標的とした抗がん剤の送達を容易にするために、リポソーム調製に使用されています。

ポリエチレングリコール(PEG)-脂質は、数十年にわたり脂質製剤における代表的なポリマー–脂質コンジュゲートとして用いられてきました。PEG-脂質は、全身循環時間の延長、間接的な標的化能力の付与、LNPの自己組織化の促進、粒子サイズの制御、保存安定性の向上などに利用されます。PEG-脂質を含む粒子は網内系(RES)を回避できるため、「ステルス剤(stealth agents)」と呼ばれることもあります。DMG脂質アンカーは、2本の飽和14炭素鎖と容易に切断されるリンカーを持ち、PEGの剥離を助けることで、全身投与時に肝臓への選択的蓄積(トロピズム)を高める役割を果たします。

主な機能:
‐全身投与時の半減期の延長
‐貯蔵能力の補助
‐小さな粒子径を得るのを助ける