Avanti™ DOPE

1,2-ジオレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン(DOPE)は、pH(酸性度)の変化に感受性を示す中性リン脂質の一種です。酸性条件下では逆ヘキサゴナル相(HⅡ相)を形成し、アルカリ性条件下ではラメラ相(球状ベシクル)を形成する特性を有します。
DOPEは、遺伝子および薬物送達用リポソーム製剤において中性ヘルパーリン脂質として用いられており、カチオン性リン脂質と併用することで、さまざまな細胞種におけるトランスフェク

ョン効率を向上させることが知られています。

18:1[Δ9-cis]PEとも呼ばれるDOPEは、sn-1位およびsn-2位に不飽和脂肪酸であるオレイン酸を有し、融点が約30℃で円錐状の分子形状をもつリン脂質です。DOPEは逆ヘキサゴナル相(HⅡ相)を形成しやすい性質を有しており、この特性によりエンドソーム膜を不安定化させ、脂質ナノ粒子のエンドソーム脱出を促進します。

DOPEは、UCP1と呼ばれるタンパク質の研究や、Caenorhabditis elegans(線虫)におけるタンパク質結合の解析など、さまざまな実験に用いられるリポソームの作製に利用されてきました。また、特定のタンパク質による膜変形(いわゆるセプチン誘導性膜変形)を研究するためのGUV(巨大単層ベシクル)の作製にも使用されています。

さらに、本脂質は脂質単分子膜の自発曲率(C0s)を測定するためにも使用されており、これは脂質層の形状特性を示す指標です。また、アニオン性リン脂質は、疎水性サーファクタントタンパク質が自発曲率を変化させることを可能にします。

DOPEをDOTAPと組み合わせると、高いin vitroトランスフェクション効率を示し、試験管内条件において遺伝子を効率的に導入できることが知られています。さらに、安定した脂質層を形成するとともに、細胞膜の外層であるエンドソーム脂質二重膜と迅速に融合する特性を有しています。

DOPEは、ワクチンの安定性を高めるとともに、細胞内への取り込みを促進する能力を有することから、mRNAワクチンにおいて重要な役割を果たしています。