1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000] (ammonium salt)
DSPE-PEG2000は、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンの合成PEG化脂質誘導体です。DSPE-PEG2000は、膜中で短鎖PEG脂質よりも優れたアンカー能力を示し、それによってLNPの循環時間を延長することが判明しています。PEG修飾脂質は通常、薬物送達 に使用されるリン脂質小胞に添加され、膜の表面にステリックコーティングを提供することで、網内系 (RES)による粒子の除去を防ぎます。これにより、薬物の血漿半減期が延長されます。PEGと脂肪酸のサイズに応じて、薬物の血漿半減期は数時間から数日に調整することができます。
ポリエチレングリコール(PEG)脂質は、数十年にわたり脂質製剤において選ばれてきたポリマー-脂質結合体です。PEG脂質は、全身循環時間の延長、間接的な標的化能力の媒介、LNPの自己組織化の促進、サイズの制御、保存安定性の向上に使用されます。PEG脂質を含む粒子は、網内系をバイパスする能力を持ち、そのため「ステルスエージェント」と呼ばれます。DSPE脂質アンカーは、2本の飽和18炭素鎖を有しています。DSPE-PEG2000は、低分子の薬物送達において最も一般的に使用される脂質-PEG結合体であり、リポソーム送達システム でステルスエージェントとして利用されています。
機能には以下が含まれます:
‐全身投与時の半減期の延長
‐保存安定性の向上
‐粒子サイズの小型化